✨Oxymetholone

Oxymetholone, được bán dưới tên thương hiệu Anadrol và Anapolon trong số những loại khác, là một loại thuốc androgen và đồng hóa steroid (AAS) được sử dụng chủ yếu trong điều trị thiếu máu. Nó cũng được sử dụng để điều trị loãng xương, hội chứng lãng phí HIV/AIDS và để thúc đẩy tăng cân và tăng trưởng cơ bắp trong một số tình huống. Nó cũng có thể gây tổn thương gan. Thuốc là một steroid tổng hợp androgen và đồng hóa và do đó là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR), mục tiêu sinh học của androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT). Nó có tác dụng đồng hóa mạnh và tác dụng androgen yếu. Nó được sử dụng chủ yếu ở Hoa Kỳ. Ngoài công dụng y tế, oxymetholone được sử dụng để cải thiện vóc dáng và hiệu suất. Tuy nhiên, tại Hoa Kỳ, chỉ định duy nhất được là điều trị thiếu máu.

Sau khi giới thiệu oxymetholone, các thuốc không steroid như epoetin alfa đã được phát triển và cho thấy hiệu quả hơn khi điều trị thiếu máu và loãng xương mà không có tác dụng phụ của oxymetholone. Thuốc vẫn có sẵn mặc dù điều này và cuối cùng đã tìm thấy một công dụng mới trong điều trị hội chứng lãng phí HIV / AIDS. Tương tự, có nguy cơ tác dụng phụ. Oxymetholone có hiệu quả cao trong việc thúc đẩy tăng khối lượng cơ thể, chủ yếu bằng cách cải thiện đáng kể sự tổng hợp protein.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến của oxymetholone bao gồm trầm cảm, thờ ơ, nhức đầu, sưng, tăng cân nhanh, priapism, thay đổi màu da, vấn đề tiểu tiện, buồn nôn, nôn, đau dạ dày (nếu uống khi bụng đói), chán ăn, vàng da, vú sưng ở nam giới, cảm thấy bồn chồn hoặc phấn khích, mất ngủ và tiêu chảy. Ở phụ nữ, tác dụng phụ cũng bao gồm mụn trứng cá, thay đổi trong chu kỳ kinh nguyệt, giọng nói trầm, mọc tóc ở cằm hoặc ngực, rụng tóc kiểu, âm vật mở rộng và thay đổi ham muốn.

Dược lý

Dược lực học

Giống như các AAS khác, oxymetholone là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR). Nó không phải là chất nền cho 5α-reductase (vì nó đã giảm 5α) và là chất nền kém cho 3α-hydroxapseoid dehydrogenase (3α-HSD), và do đó cho thấy tỷ lệ đồng hóa cao với hoạt động androgenic. Tuy nhiên, đặc biệt trong số các dẫn xuất của DHT, oxymetholone dù sao cũng có liên quan đến tính estrogen tương đối cao và được biết là có khả năng tạo ra tác dụng phụ estrogen như gynecomastia (hiếm khi) và giữ nước. Nó đã được đề xuất rằng điều này có thể là do liên kết trực tiếp và kích hoạt thụ thể estrogen bởi oxymetholone. Nó dường như được hấp thụ tốt với sử dụng đường uống. Thuốc được chuyển hóa ở gan bằng cách oxy hóa ở vị trí C2, giảm ở vị trí C3, hydroxyl hóa ở vị trí C17 và liên hợp. Nửa đời thải trừ của oxymetholone vẫn chưa được biết.

Lịch sử

Oxymetholone lần đầu tiên được mô tả trong một bài báo năm 1959 bởi các nhà khoa học từ Syntex. Nó được giới thiệu để sử dụng trong y tế bởi Syntex và Imperial Chemical Industries tại Vương quốc Anh dưới tên thương hiệu Anapolon vào năm 1961. Oxymetholone cũng được giới thiệu dưới tên thương hiệu Adroyd (Parke-Davis) vào năm 1961 và Anadrol (Syntex) vào năm 1962. Thuốc được bán trên thị trường Hoa Kỳ vào đầu những năm 1960.

Tên biệt dược

Oxymetholone đã được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu bao gồm Anadrol, Anadroyd, Anapolon, Anasterona, Anasteronal, Anasterone, Androlic, Androyd, Hemogenin, Nastenon, Oxitoland, Oxitosona, Oxyan

Tính khả dụng

Hoa Kỳ

Oxymetholone là một trong số ít AAS vẫn có sẵn cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ. Những loại khác (tính đến tháng 11 năm 2017) là testosterone, testosterone cypionate, testosterone enanthate, testosterone undecanoate, methyltestosterone, fluoxymesterone, nandrolone decanoate và oxandrolone. Nó được biết là có sẵn ở Thổ Nhĩ Kỳ, Hy Lạp, Moldova, Iran, Thái Lan, Brazil và Paraguay. Ít nhất trong lịch sử, nó cũng đã có sẵn ở Canada, Vương quốc Anh, Bỉ, Hà Lan, Tây Ban Nha, Ba Lan, Israel, Hồng Kông và Ấn Độ.

Tình trạng pháp lý

Oxymetholone, cùng với AAS khác, là chất được kiểm soát theo lịch trình III tại Hoa Kỳ theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát.