✨Nitazoxanide

Nitazoxanide là một thuốc chống ký sinh trùng phổ rộng và kháng virus phổ rộng được sử dụng trong y học để điều trị nhiều giun sán, đơn bào, và virus nhiễm trùng. Nó được chỉ định để điều trị nhiễm trùng bằng Cryptosporidium parvum và Giardia lamblia ở những người bị suy giảm miễn dịch và đã được điều trị lại để điều trị cúm. bằng chứng mới nổi cho thấy rằng nó cũng có hiệu quả trong việc điều trị một số bệnh nhiễm virus. Tizoxanide, một chất chuyển hóa hoạt động của nitazoxanide ở người, cũng là một loại thuốc chống ký sinh trùng thuộc nhóm thiazolide.

Công dụng

Nitazoxanide là một phương pháp điều trị đầu tiên hiệu quả đối với nhiễm trùng của loài Blastocystis và được chỉ định để điều trị nhiễm trùng bằng Cryptosporidium parvum hoặc Giardia lamblia ở người lớn và trẻ em bị suy giảm miễn dịch. Nó cũng là một lựa chọn điều trị hiệu quả đối với các bệnh nhiễm trùng do các động vật nguyên sinh và giun sán khác (ví dụ Entamoeba histolytica, Hymenolepis nana, Ascaris lumbricoides, và Cyclospora cayetanensis ).

Tính đến tháng 9 năm 2015, nó nằm trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 đối với cúm điều trị do tác dụng ức chế của nó đối với một loạt các phân nhóm virut cúm và hiệu quả chống lại các vi-rút cúm kháng các thuốc ức chế neuraminidase như tamiflu. Nitazoxanide cũng đang được nghiên cứu như là một phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh viêm gan B mạn tính, viêm gan C mạn tính, rotavirus và viêm dạ dày ruột norovirus. Nitazoxanide 500   mg hai lần mỗi ngày dẫn đến giảm HBV DNA huyết thanh ở cả bốn bệnh nhân dương tính với HBeAg, với HBV DNA không phát hiện được ở 2 trong số 4 bệnh nhân, mất HBeAg ở 3 bệnh nhân và mất HBsAg ở một bệnh nhân. Bảy trong số 8 bệnh nhân âm tính với HBeAg được điều trị bằng nitazoxanide 500   mg hai lần mỗi ngày có HBV DNA không phát hiện được và 2 bị mất HBsAg. Ngoài ra, đơn trị liệu nitazoxanide trong một trường hợp và nitazoxanide cộng với adefovir trong một trường hợp khác dẫn đến DNA HBV không phát hiện được, mất HBeAg và mất HBsAg. Những nghiên cứu sơ bộ này cho thấy tỷ lệ mất HBsAg cao hơn bất kỳ liệu pháp nào được cấp phép hiện nay đối với viêm gan mạn tính B. Cơ chế hoạt động tương tự của interferon và nitazoxanide cho thấy rằng liệu pháp nitazoxanide độc lập hoặc nitazoxanide phối hợp với các chất tương tự nucleos (t) ide để tăng mất HBsAg, đó là điểm cuối cùng của trị liệu. Một giai đoạn chính thức Ⅱ nghiên cứu đang được lên kế hoạch cho năm 2009.

Viêm gan C mạn tính

Romark ban đầu quyết định tập trung vào khả năng điều trị viêm gan C mạn tính bằng nitazoxanide.

Một dạng liều mới của nitazoxanide để sử dụng cho bệnh gan mạn tính C đã được phát triển cho các thử nghiệm lâm sàng trong tương lai.

Một nghiên cứu đối chứng giả dược mù đôi ngẫu nhiên được công bố năm 2006, với một nhóm 38 trẻ nhỏ (Lancet, tập 368, trang 124-129) kết luận rằng một đợt điều trị nitazoxanide trong 3 ngày làm giảm đáng kể thời gian mắc bệnh rotavirus ở bệnh nhân nhi nhập viện. Liều lượng đưa ra là "7,5 mg / kg hai lần mỗi ngày" và thời gian phân giải là "31 giờ đối với những người được cho dùng nitazoxanide so với 75 giờ đối với những người trong nhóm giả dược". Rotavirus là tác nhân truyền nhiễm phổ biến nhất liên quan đến tiêu chảy ở nhóm tuổi nhi đồng trên toàn thế giới.

Teran et al.. đã thực hiện một nghiên cứu tại Trung tâm Nhi khoa Albina Patinö, một bệnh viện tham khảo tại thành phố Cochabamba, Bolivia, từ tháng 8 năm 2007 đến tháng 2 năm 2008. Nghiên cứu đã so sánh nitazoxanide và men vi sinh trong điều trị tiêu chảy do rotavirus cấp tính. Họ đã tìm thấy những khác biệt nhỏ trong việc sử dụng nitazoxanide so với men vi sinh và kết luận rằng nitazoxanide là một lựa chọn điều trị quan trọng đối với bệnh tiêu chảy do rotavirus.

Chống chỉ định

Nitazoxanide chỉ chống chỉ định ở những người đã trải qua phản ứng quá mẫn với nitazoxanide hoặc các thành phần không hoạt động của công thức nitazoxanide. Nitazoxanide dường như không gây ra bất kỳ tác dụng phụ đáng kể nào khi dùng bởi người lớn khỏe mạnh. Cơ chế dường như là bằng cách ngăn chặn một cách có chọn lọc sự trưởng thành của hemagglutinin của virut ở giai đoạn trước kháng với quá trình tiêu hóa endoglycosidase H. Điều này làm suy yếu việc buôn bán nội bào hemagglutinin và chèn protein vào màng plasma của vật chủ.

Dược động học

Sau khi uống, nitazoxanide được thủy phân nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, tizoxanide, liên kết với protein 99%. Các nghiên cứu gần đây cũng cho thấy nó có hiệu quả chống lại sán dây bò (Taenia saginata).

Dược phẩm

Dạng bào chế

Nitazoxanide hiện có sẵn ở hai dạng uống: một viên (500   mg) và hỗn dịch uống (100   mg mỗi 5   ml khi hoàn nguyên).

Một viên nén phát hành mở rộng (675   mg) đã được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng đối với viêm gan C mạn tính; tuy nhiên, hình thức này hiện không được bán trên thị trường và có sẵn để kê đơn.

Tên thương hiệu

Nitazoxanide được bán dưới tên thương hiệu Adonid, Alinia, Allpar, Annita, Celectan, Colufase, Daxon, Dexidex, Diatazox, Kidonax, Mitafar, Nanazoxid, Parazoxanide, Netazox, Niazid, Nitamax, Nitax, Nitaxide, Nitaz, Nizonide, , Pacovanton, Paramix, Toza và Zox.