✨Trifluridine/tipiracil

Trifluridine/tipiracil (tên thương mại Lonsurf) là một loại thuốc kết hợp được sử dụng như một phương pháp điều trị thứ ba hoặc thứ tư của ung thư đại trực tràng di căn, sau khi hóa trị liệu và điều trị trúng đích đã thất bại.

Tác dụng phụ

Sự kết hợp làm ức chế nghiêm trọng chức năng tủy xương, dẫn đến ít tế bào hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu, vì vậy nhiều người dùng nó có nguy cơ bị nhiễm trùng, thiếu máu và mất máu do thiếu đông máu. Nó cũng gây ra các vấn đề về tiêu hóa, với hơn 10% số người bị mất cảm giác ngon miệng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Hơn 10% số người trải qua mệt mỏi và sốt. TF-TMP sau đó liên kết cộng hóa trị với tyrosine 146 của vị trí hoạt động của thymidylate synthase (TS) ức chế hoạt động của enzyme.

Lịch sử

Kể từ khi tổng hợp 5-fluorouracil (5-FU) vào năm 1957, fluoropyrimidine đã được sử dụng để điều trị nhiều loại ung thư. Do những hạn chế của liệu pháp 5-FU, chẳng hạn như phải được sử dụng trong thời gian dài thông qua truyền tĩnh mạch và phát triển kháng thuốc trong các khối u, điều trị bằng fluoropyrimidine thuận tiện và hiệu quả hơn đã được mong muốn. và bởi Cơ quan Dược phẩm Châu Âu vào tháng 4 năm 2016.