✨Tiền chất

Tiền chất là một loại thuốc hoặc hợp chất, sau khi dùng, được chuyển hóa (nghĩa là được chuyển đổi trong cơ thể) thành một loại thuốc có hoạt tính dược lý. Tiền chất bất hoạt là các thuốc không hoạt động dược lý được chuyển hóa thành một dạng hoạt động trong cơ thể. Thay vì sử dụng thuốc trực tiếp, một tiền chất tương ứng có thể được sử dụng thay thế để cải thiện cách thuốc được hấp thụ, phân phối, chuyển hóa và bài tiết (ADME). Tiền chất thường được thiết kế để cải thiện sinh khả dụng khi bản thân thuốc được hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên, trong các trường hợp khác, chẳng hạn như codein và morphin, thuốc được sử dụng được kích hoạt bằng enzyme để tạo thành các dẫn xuất đường (morphin- glucuronide) hoạt động mạnh hơn hợp chất gốc.

Những tiền chất gần đây

Khoảng 10% của tất cả các loại thuốc bán trên thị trường trên toàn thế giới có thể được coi là sản phẩm. Kể từ năm 2008, ít nhất 30 sản phẩm đã được FDA chấp thuận. dựa trên cách cơ thể chuyển đổi tiền chất thành dạng thuốc hoạt động cuối cùng:

• Các tiền chất loại I được hoạt hóa sinh học bên trong các tế bào (nội bào). Ví dụ trong số này là các chất tương tự nucleoside chống virut phải được phosphoryl hóa và statin hạ lipid.
• Các tiền chất loại II được hoạt hóa sinh học bên ngoài các tế bào (ngoại bào), đặc biệt là trong dịch tiêu hóa hoặc trong hệ thống tuần hoàn của cơ thể, đặc biệt là trong máu. Ví dụ về các tiền chất loại II là salicin (đã mô tả ở trên) và một số tiền chất enzyme kháng thể, gen hoặc virus được sử dụng trong hóa trị liệu hoặc liệu pháp miễn dịch.

Cả hai loại chính có thể được phân loại thành các phân nhóm, dựa trên các yếu tố như (Loại I) cho dù vị trí hoạt động sinh học nội bào cũng là nơi hành động trị liệu, hoặc (Loại 2) có hay không hoạt động sinh học trong dịch tiêu hóa hoặc trong tuần hoàn hệ thống. Xem Bảng 1 bên dưới để biết thêm phân loại phụ.

Chuyển thể từ Pharmaceuticals (2:77-81, 2009) and Toxicology (236:1-6, 2007).