✨Selegilin

Selegiline, còn được gọi là L -deprenyl, là một phenethylamine thay thế. Ở liều lâm sàng bình thường, nó là một chất ức chế MAO-B không thể đảo ngược. Ở liều lớn hơn, nó mất tính đặc hiệu và cũng ức chế MAO-A. Nó có sẵn ở dạng thuốc viên dưới nhiều tên thương hiệu và được sử dụng để giảm các triệu chứng trong bệnh Parkinson giai đoạn đầu. Một miếng dán xuyên da (tên thương hiệu, Emsam) được sử dụng để điều trị trầm cảm.

Sử dụng trong y tế

Bệnh Parkinson

Ở dạng thuốc viên, selegiline được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson. Nó thường được sử dụng bổ sung cho các loại thuốc như L-DOPA, mặc dù nó đã được sử dụng ngoài nhãn như một phương pháp điều trị đơn lẻ. Lý do để thêm selegilin vào levodopa là giảm liều levodopa cần thiết và do đó làm giảm các biến chứng vận động của liệu pháp levodopa. Selegiline trì hoãn điểm khi điều trị L -DOPA (levodopa) trở nên cần thiết từ khoảng 11 tháng đến khoảng 18 tháng sau khi chẩn đoán. Có một số bằng chứng cho thấy selegiline hoạt động như một chất bảo vệ thần kinh và làm giảm tốc độ tiến triển của bệnh, mặc dù điều này còn gây tranh cãi.

Một đánh giá định lượng được công bố vào năm 2015 cho thấy đối với các kết quả tổng hợp của các thử nghiệm quan trọng, số lượng cần điều trị (một dấu hiệu của kích thước hiệu quả, do đó, số lượng thấp là tốt hơn) cho bản vá giảm triệu chứng là 11, và cho sự thuyên giảm 9.

Hóa học

Selegiline thuộc nhóm thuốc gọi là phenethylamines. Selegiline là một dẫn xuất L-methamphetamine với nhóm propargyl gắn với nguyên tử nitơ. Chi tiết này được mượn từ pargyline, một chất ức chế phenethylamine MAO-B cũ.

Selegiline, N -methyl- N -(2-propynyl) -2-methyl-1-phenylethyl-2-amin, được tổng hợp bằng cách kiềm hóa (-) - methamphetamine bằng propargyl bromide. giữa|500x500px