✨Prucalopride
Prucalopride, tên thương hiệu Prudac, trong số những thuốc khác, là một loại thuốc đóng vai trò là chất chủ vận thụ thể 5-HT4 có chọn lọc, có ái lực cao nhằm vào nhu động bị suy yếu liên quan đến táo bón mạn tính, do đó bình thường hóa nhu động ruột. Prucalopride đã được phê duyệt để sử dụng ở châu Âu vào năm 2009, ở Canada vào năm 2011 và ở Israel vào năm 2014 nhưng chỉ mới được Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm phê duyệt gần đây để sử dụng ở Hoa Kỳ. Thuốc cũng đã được thử nghiệm để điều trị tắc nghẽn đường ruột mạn tính.
Sử dụng trong y tế
Các biện pháp chính về hiệu quả trong các thử nghiệm lâm sàng là ba hoặc nhiều lần đi tiêu hoàn toàn tự phát mỗi tuần; một biện pháp thứ cấp là tăng ít nhất một lần đi tiêu hoàn toàn tự phát mỗi tuần. Các biện pháp khác là cải thiện PAC-QOL (chất lượng đo lường cuộc sống) và PAC-SYM (một loạt các triệu chứng phân, bụng và trực tràng liên quan đến táo bón mạn tính). Nhu động ruột không thường xuyên, đầy hơi, căng thẳng, đau bụng và đại tiện không có khả năng di tản có thể là triệu chứng nghiêm trọng, ảnh hưởng đáng kể đến chất lượng cuộc sống.
Trong ba thử nghiệm lâm sàng lớn, 12 tuần điều trị với prucalopride 2 và 4 mg/ngày dẫn đến một tỷ lệ cao hơn đáng kể của bệnh nhân đạt đến điểm cuối hiệu quả chính của trung bình ≥3 nhu động ruột hoàn toàn tự phát so với giả dược.
Chống chỉ định
Prucalopride chống chỉ định khi có mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào, suy thận cần lọc máu, thủng ruột hoặc tắc nghẽn do rối loạn cấu trúc hoặc chức năng của thành ruột, tắc ruột, tình trạng viêm nặng của đường ruột như bệnh Crohn, và viêm loét đại tràng và megacolon/megarectum ngộ độc.
Tác dụng phụ
Prucalopride đã được dùng bằng đường uống cho ~ 2700 bệnh nhân bị táo bón mạn tính trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Các tác dụng phụ được báo cáo thường xuyên nhất là đau đầu và các triệu chứng tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn hoặc tiêu chảy). Phản ứng như vậy xảy ra chủ yếu khi bắt đầu điều trị và thường biến mất trong vài ngày sau khi tiếp tục điều trị. Prucalopride khác với các chất chủ vận 5-HT4 khác như tegaserod và cisapride, ở nồng độ trị liệu cũng tương tác với các thụ thể khác (5-HT1B/D và kênh ether a-go-go K + của tim người tương ứng) và điều này có thể giải thích cho các biến cố tim mạch bất lợi dẫn đến sự hạn chế của các loại thuốc này. và đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 Lần4. Điều trị một lần mỗi ngày với 2 mg prucalopride, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định dao động giữa giá trị máng và đỉnh là 2,5 và 7 ng/ml, tương ứng.