✨Prasterone
Prasterone, còn được gọi là dehydroepiandrosterone (DHEA) và được bán dưới tên thương hiệu Intrarosa và Gynodian Depot số những người khác, là một loại thuốc cũng như thực phẩm bổ sung không kê đơn được sử dụng để điều chỉnh sự thiếu hụt DHEA do suy thượng thận hoặc tuổi già, là một thành phần của liệu pháp hormon mãn kinh, để điều trị quan hệ tình dục đau đớn do teo âm đạo và chuẩn bị cổ tử cung để sinh con, trong số các ứng dụng khác. Nó được uống bằng miệng, bằng cách bôi lên da, qua âm đạo hoặc tiêm bắp. Prasterone cũng có nhiều hoạt động riêng, bao gồm neurosteroid và các hoạt động khác.
Mãn kinh
Prasterone đôi khi được sử dụng như một androgen trong liệu pháp hormone mãn kinh. Ngoài prasterone chính nó, một tiền chất este lâu dài của prasterone, prasterone enanthate, được sử dụng kết hợp với estradiol valerate để điều trị các triệu chứng mãn kinh dưới tên thương hiệu Gynodian Depot.
Teo âm đạo
Prasterone, dưới tên thương hiệu Intrarosa, được chấp thuận tại Hoa Kỳ trong một công thức chèn âm đạo để điều trị viêm âm đạo teo. Cơ chế hoạt động của prasterone cho chỉ định này vẫn chưa được biết, mặc dù nó có thể liên quan đến sự chuyển hóa cục bộ của prasterone thành androgen và estrogen. một tiền chất este của prasterone, prasterone được sử dụng trong Nhật Bản như một tiêm để điều trị không đủ chín cổ tử cung và sự giãn nở cổ tử cung trong khi sinh con.
Tác dụng phụ
Prasterone được sản xuất tự nhiên trong cơ thể con người, nhưng tác dụng lâu dài của việc sử dụng nó phần lớn chưa được biết đến. Trong ngắn hạn, một số nghiên cứu đã ghi nhận một vài tác dụng phụ. Trong một nghiên cứu của Chang et al., prasterone được dùng với liều 200 mg/ngày trong 24 tuần với hiệu ứng androgen nhẹ ghi nhận. Một nghiên cứu khác sử dụng liều tới 400 mg/ngày trong 8 tuần với một vài sự kiện bất lợi được báo cáo. Một nghiên cứu dài hạn theo dõi bệnh nhân dùng liều 50 mg prasterone cho 12 tháng với số lượng và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ được báo cáo là nhỏ. Một nghiên cứu khác cung cấp một liều 50 mg prasterone trong 10 tháng không có tác dụng phụ nghiêm trọng được báo cáo.
Là một tiền chất hormone, đã có báo cáo về tác dụng phụ có thể gây ra bởi các chất chuyển hóa hormone của prasterone.
Người ta không biết liệu prasterone có an toàn khi sử dụng lâu dài hay không. Một số nhà nghiên cứu tin rằng bổ sung prasterone thực sự có thể làm tăng nguy cơ ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, bệnh tim, tiểu đường, Bệnh nhân đang điều trị thay thế hormone có thể có nhiều tác dụng phụ liên quan đến estrogen hơn khi dùng prasterone. Bổ sung này cũng có thể can thiệp với các loại thuốc khác, và tương tác tiềm năng giữa nó và thuốc và thảo dược là có thể.
Prasterone đã được báo cáo là có ít hoặc không có tác dụng phụ ngay cả ở liều lượng rất cao (ví dụ: 50 lần liều khuyến cáo không cần kê đơn). ]] phải|nhỏ|350x350px| Nồng độ estradiol và sau khi tiêm bắp Gynodian Depot (4 tiêm bắp) mg estradiol valates, 200 mg prasterone enanthate) ở phụ nữ. Prasterone được chuyển hóa thành androgen và estrogen trong cơ thể. Nó được chuyển thành androstenedione bởi 3β-hydroxapseoid dehydrogenase (3β-HSD) và thành androstenediol bởi 17β-hydroxapseoid dehydrogenase (17β-HSD). Sự chuyển đổi prasterone thành androgen và estrogen là đặc hiệu mô, xảy ra ở gan, mỡ, âm đạo, tuyến tiền liệt, da và nang lông, trong số các mô khác.
Trong các nghiên cứu lâm sàng về bổ sung prasterone, liều lượng đã dao động từ 20 đến 1.600 mg mỗi ngày. Ở những người bị suy thượng thận, liều uống từ 20 đến 50 mg / ngày prasterone đã được tìm thấy để khôi phục mức độ DHEA và DHEA-S về mức bình thường thấy ở những người trẻ tuổi khỏe mạnh. Micronization của prasterone đã được tìm thấy để tăng đáng kể mức độ DHEA-S đạt được bằng cách uống nhưng không tạo ra sự thay đổi đáng kể về mức độ DHEA hoặc mức testosterone đạt được.
Các dẫn xuất
Prasterone được sử dụng về mặt y tế như este C3β prasterone enanthate và prasterone sulfat. Các 5α-giảm và δ1 (1 (2) - dehydrogenated) tương tự của prasterone là 1-dehydroepiandrosterone (DHEA 1 hoặc 1-androsterone), mà là một prohormone của 1-testosterone (δ1 -DHT hoặc dihydroboldenone). Fluasterone (3β-dehydroxy-16α-fluoro-DHEA) là một dẫn xuất của prasterone với hoạt động tối thiểu hoặc không có nội tiết tố nhưng các hoạt động sinh học khác được bảo tồn. Sự kết hợp của 4 mg estradiol valates và 200 mg prasterone enanthate trong dung dịch dầu được giới thiệu để sử dụng trong liệu pháp hormon mãn kinh bằng cách tiêm intramusuclar dưới tên thương hiệu Gynodian Depot ở châu Âu vào năm 1978. Vào đầu những năm 1980, prasterone trở thành có sẵn và được bán rộng rãi over-the-counter như một bổ sung không cần toa bác sĩ trong nước Mỹ, chủ yếu là giảm cân viện trợ. Nó được mô tả như là một "loại thuốc thần kỳ", với các lợi ích chống lão hóa, chống béo phì và chống ung thư.
Năm 2001, Genelabs đã nộp Đơn đăng ký thuốc mới của prasterone để điều trị bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE) cho FDA. Nó có các nhãn hiệu dự kiến Anastar, Aslera và Prestara. Tuy nhiên, ứng dụng này đã không được chấp thuận và trong khi việc phát triển prasterone cho SLE ở cả Hoa Kỳ và Châu Âu tiếp tục cho đến năm 2010, thuốc cuối cùng không bao giờ được chấp thuận để điều trị tình trạng này. Đây là loại thuốc có chứa prasterone đầu tiên được FDA chấp thuận tại quốc gia này. trong khi tên chung của nó là prasteronum trong tiếng Latin, prastérone trong tiếng Pháp và của nó, và prasteron bằng tiếng Đức.
Quy định
Hoa Kỳ
Prasterone là hợp pháp để bán ở Hoa Kỳ như là một bổ sung chế độ ăn uống. Nó hiện đang grandfathered nhập như một "Old ăn Ingredient" đang có bán trước năm 1994. Prasterone đặc biệt được miễn trừ khỏi Đạo luật kiểm soát steroid đồng hóa năm 1990 và 2004. Nó bị cấm sử dụng trong thi đấu thể thao.
Nghiên cứu
Sử dụng đồng hóa
Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu can thiệp cho thấy bổ sung prasterone ở người cao tuổi có thể tạo ra một tác động tích cực nhỏ nhưng có ý nghĩa đối với thành phần cơ thể phụ thuộc hoàn toàn vào chuyển đổi prasterone thành các chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học như androgen hoặc estrogen. Bằng chứng là không thuyết phục liên quan đến tác dụng của prasterone đối với sức mạnh ở người cao tuổi. Ở những người đàn ông trung niên, không có tác dụng đáng kể nào của việc bổ sung prasterone lên khối lượng cơ thể, sức mạnh hoặc nồng độ testosterone được tìm thấy trong một thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng giả dược.