✨Penbutolol

Penbutolol (tên biệt dược Levatol, Levatolol, lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin) là một loại thuốc trong nhóm thuốc chẹn beta, được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp. Penbutolol có thể liên kết với cả thụ thể adrenergic beta-1 và thụ thể adrenergic beta-2 (hai loại phụ), do đó làm cho nó trở thành một thuốc chẹn select không chọn lọc. Penbutolol là một loại thuốc giao cảm với các đặc tính cho phép nó hoạt động như một chất chủ vận từng phần tại các thụ thể β adrenergic.

Thuốc đã được FDA chấp thuận vào năm 1987 và đã bị rút khỏi thị trường Hoa Kỳ vào tháng 1 năm 2015.

Sử dụng trong y tế

Penbutolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp mức độ nhẹ đến trung bình.

Nó không nên được sử dụng hoặc chỉ được sử dụng thận trọng ở những người bị suy tim và những người mắc bệnh hen suyễn. Nó có thể che giấu hiệu lượng đường thấp trong máu ở những người mắc bệnh tiểu đường và nó có thể che giấu các dấu hiệu của bệnh cường giáp. Những tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, nhức đầu nhẹ và buồn nôn.

Dược lý

Dược lực học

Penbutolol có thể liên kết với cả thụ thể adrenergic beta-1 và thụ thể adrenergic beta-2 (hai thứ type), do đó làm cho nó trở thành một thuốc chẹn select không chọn lọc.

Penbutolol tác động lên thụ thể β1 adrenergic ở cả tim và thận. Khi các thụ thể β1 được kích hoạt bởi một catecholamine, chúng kích thích protein G kết hợp kích hoạt adenylyl để chuyển adenosine triphosphate (ATP) thành adenosine monophosphate vòng (cAMP). Sự gia tăng cAMP cuối cùng làm thay đổi sự di chuyển của các ion calci trong cơ tim và làm tăng nhịp tim.

Khả năng penbutolol hoạt động như một chất chủ vận từng phần chứng tỏ hữu ích trong việc ngăn ngừa nhịp tim chậm do giảm nhịp tim quá mức.

Giống như propanolol và pindolol, nó là chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT_1A và 5-HT_1B; phát hiện này của một số nhóm trong những năm 1980 đã tạo ra sự phấn khích trong số những người thực hiện nghiên cứu về hệ thống serotonin vì các chất đối kháng như vậy rất hiếm tại thời điểm đó.

Dược động học

Penbutolol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, có sinh khả dụng trên 90%, và có tác dụng nhanh chóng. Penbutolol có thời gian bán hủy là 5 giờ.

Xã hội và văn hoá

Khả dụng

Penbutolol đã được FDA chấp thuận vào năm 1987. Vào tháng 1 năm 2015, FDA thừa nhận rằng penbutolol không còn được bán trên thị trường ở Mỹ và xác định rằng loại thuốc này không được rút vì lý do an toàn.