✨Natri stibogluconat
Natri stibogluconat, được bán dưới tên thương hiệu Pentostam trong số những người khác, là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh leishmania. Điều này bao gồm bệnh leishmania của các loại da, nội tạng và niêm mạc. Tuy nhiên, một số sự kết hợp của miltefosine, paramycin và liposomal amphotericin B có thể được khuyến nghị do các vấn đề với kháng thuốc. Nó được đưa ra bằng cách tiêm.
Tác dụng phụ là phổ biến và bao gồm mất cảm giác ngon miệng, buồn nôn, đau cơ, đau đầu và cảm thấy mệt mỏi. Natri stibogluconat nằm trong nhóm thuốc chống dị ứng pentavalent.
Natri stibogluconat đã được nghiên cứu vào đầu năm 1937 và đã được sử dụng trong y tế từ những năm 1940. Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần có trong hệ thống y tế. Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là 9,66 USD mỗi lọ.
Liều natri stibogluconat là bằng cách truyền tĩnh mạch chậm (ít nhất năm phút với theo dõi tim). Việc tiêm được dừng lại nếu có ho hoặc đau ngực trung tâm. Chỉ số hóa trị liệu được Leonard Goodwin thiết lập trong Chiến tranh thế giới thứ hai khi việc điều trị được yêu cầu khẩn cấp cho quân đội Đồng minh trong cuộc xâm lược Sicily.
Thời gian điều trị thường là 10 đến 21 ngày và phụ thuộc vào loài Leishmania và loại nhiễm trùng (da hoặc nội tạng).
Cấu tạo hóa học
Cấu trúc hóa học của natri stibogluconat hơi mơ hồ và cấu trúc hiển thị ở trên là lý tưởng hóa. Các giải pháp của nó có thể chứa nhiều hợp chất antimon, mặc dù tính không đồng nhất này có thể không quan trọng. Người ta đã suy đoán rằng các loài hoạt động chỉ chứa một trung tâm antimon.
Dược động học
Mặc dù chính antimon là một nguyên nhân gây ngộ độc kim loại nặng, stibogluconate dường như không tích tụ trong cơ thể và được đào thải qua thận.
Cơ chế hoạt động
Cơ chế của natri stibogluconat chưa được hiểu rõ, nhưng được cho là xuất phát từ sự ức chế tổng hợp đại phân tử thông qua việc giảm ATP và GTP có sẵn, có khả năng thứ phát là ức chế chu trình axit citric và glycolysis. Bermann et al. đã nghiên cứu tác dụng của stibogluconate đối với Leishmania mexicana và chứng minh giảm 56-65% trong việc kết hợp nhãn thành triphosphate purine nucleoside (ATP và GTP) cũng như giữa sự gia tăng 34-60% của nhãn kết hợp với nucleoside monoside (AMP, GMP, ADP và GDP) sau 4 giờ tiếp xúc với stibogluconate.