✨Mestranol
Mestranol, được bán dưới tên thương hiệu Enovid, Norinyl và Ortho-Novum trong số những loại khác, là một loại thuốc estrogen đã được sử dụng trong thuốc tránh thai, liệu pháp hormone mãn kinh và điều trị rối loạn kinh nguyệt. Nó được điều chế kết hợp với proestin và không có sẵn một mình. Nó là một estrogen, hoặc một chất chủ vận của các thụ thể estrogen, đích sinh học của estrogen như estradiol. Mestranol là một tiền chất của ethinylestradiol trong cơ thể. Đó là thành phần estrogen trong thuốc tránh thai đầu tiên. Mestranol vẫn chỉ có sẵn ở một số quốc gia, bao gồm Hoa Kỳ, Vương quốc Anh, Nhật Bản và Chile. Nó đã được tìm thấy sở hữu 0,1 đến 2,3% ái lực liên kết tương đối của estradiol (100%) đối với thụ thể estrogen, so với 75 đến 190% đối với ethinylestradiol.
Thời gian bán hủy của mestranol đã được báo cáo là 50 phút Nửa đời thải trừ của dạng hoạt động của mestranol, ethinylestradiol, là 7 đến 36 giờ
Liều lượng rụng trứng hiệu quả của mestranol đã được nghiên cứu.
Hóa học
Mestranol, còn được gọi là ethinylestradiol 3-methyl ether (EEME) hoặc 17α-ethynyl-3-methoxyestra-1,3,5 (10) -trien-17β-ol, là một steroid estrane tổng hợp và là một dẫn xuất của estradiol. Nó đặc biệt là một dẫn xuất của ethinylestradiol (17α-ethynylestradiol) với một methyl ether ở vị trí C3. Người ta đã phát hiện sớm vào nghiên cứu rằng các tổng hợp hóa học ban đầu của noretynodrel đã bị nhiễm một lượng nhỏ (1 Lời2%) của 3-methyl ether của ethinylestradiol (noretynodrel đã được tổng hợp từ ethinylestradiol). đã được phát triển và được xác định là một estrogen tổng hợp rất mạnh (và cuối cùng là một tiền chất của ethinylestradiol), được đặt tên và thêm vào công thức. Ngày nay, nó tiếp tục được bán kết hợp với progestin dưới tên thương hiệu bao gồm Lutingion, Necon, Nor502, Ortho-Novum và Sophia. Với liều 0,45 mg/ngày, nó ức chế nồng độ gonadotropin, giảm số lượng tinh trùng xuống 0 trong vòng 4 đến 6 tuần và giảm ham muốn, chức năng cương dương và kích thước tinh hoàn. Nở vú xảy ra ở tất cả những người đàn ông. Những phát hiện này đã góp phần vào kết luận rằng estrogen sẽ không được chấp nhận là biện pháp tránh thai cho nam giới.