✨Estriol succinate

-4-oxobutanoic acid | image = Estriol disuccinate.svg | width = 250px | image2 = Estriol succinate molecule ball.png | width2 = 250px

| tradename = Synapause, others | pregnancy_AU = | pregnancy_US = | pregnancy_category = | legal_AU = | legal_CA = | legal_UK = | legal_US = | legal_status = | routes_of_administration = By mouth, vaginal

Sử dụng trong y tế

Estriol succinate được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh trong điều trị và phòng ngừa các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa, teo âm đạo và loãng xương.

Các hình thức có sẵn

Estriol succinate đã và có sẵn ở dạng viên nén uống 2 và 4 mg, như một 0,1% kem âm đạo, và như là một lọ 20 mg để sử dụng bằng cách tiêm. Nó được mô tả là estrogen yếu so với estradiol valerate. Estriol succinate được sử dụng y tế thông qua đường uống và âm đạo tương tự. Trong estriol succinate, hai trong số các nhóm hydroxyl của estriol, những người ở vị trí C16α và C17β, được ester hóa với axit succinic. Như vậy, khi điều chỉnh sự khác biệt về trọng lượng phân tử, liều 2   mg estriol succinate tương đương với 1,18   mg estriol không liên hợp. Không giống như các este estrogen khác, chẳng hạn như estradiol valerate, estriol succinate bị thủy phân hầu như không ở niêm mạc ruột khi uống, và liên quan đến điều này, được hấp thu chậm hơn so với estriol. Do đó, estriol đường uống là một dạng estriol có tác dụng lâu hơn so với estriol đường uống. Thay vì trong đường tiêu hóa, estriol succinate đường uống được phân cắt thành estriol chủ yếu ở gan. Sau 8   mg estriol đường uống, nồng độ estriol lưu hành tối đa là 40   pg / mL đạt được trong vòng 12   giờ, và điều này tăng lên đến 80   pg / mL với tiếp tục hàng ngày.

Hóa học

Estriol succinate, còn được gọi là estriol disuccine hoặc estriol 16α, 17β-di (hydro succinate), là một steroid estrane tổng hợp và là một dẫn xuất của estriol. Đó là đặc biệt là C16α và C17β disuccinate este của estriol.

Lịch sử

Estriol succinate đã được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 1966.

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Estriol succinate là tên gốc của thuốc và và của nó. Các từ đồng nghĩa khác bao gồm oestriol succinate, estriol disuccine và estriol hemisuccine. Khi được cung cấp dưới dạng muối natri, estriol succinate được gọi là estriol natri succinate () hoặc oestriol natri succinate.

Tên thương hiệu

Estriol succinate đã được bán trên thị trường dưới các tên thương hiệu bao gồm Blissel, Evalon, Gelistrol, Hemostyptanon, Orgastyptin, Ovestin, Sinapause, Styptanon, Synapsa, Synapasa, Synapausa và Synapaus, cùng các loại khác. Nó có thương hiệu dự kiến Trimesta.