✨Epristeride

Epristeride, được bán dưới tên thương hiệu Aipuliete và Chuanliu, là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị tuyến tiền liệt mở rộng ở Trung Quốc. Nó được uống bằng đường miệng.

Epristeride là một chất ức chế 5α-reductase và hoạt động bằng cách giảm sản xuất dihydrotestosterone (DHT), một loại hormone giới tính androgen, ở một số bộ phận của cơ thể như tuyến tiền liệt. Nó ức chế hai trong số ba dạng 5α-reductase nhưng có hiệu quả tương đối thấp và có thể làm giảm nồng độ DHT trong máu chỉ khoảng 25 đến 54%. Vì lý do này, testosterone bị vướng vào một cái bẫy và ban đầu người ta đã suy đoán rằng sự gia tăng đối ứng của mức độ testosterone trong cơ thể được thấy với finasteride và dutasteride không nên xảy ra với epristeride. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng sau đó không ủng hộ giả thuyết này. Hơn nữa, mặc dù thực tế rằng epristeride là một chất ức chế rất mạnh của 5α-reductase loại II (0,18   nM), nó đã được tìm thấy để làm giảm mức độ lưu hành của dihydrotestosterone (DHT) chỉ từ 25 đến 54% sau 8 ngày điều trị trong khoảng liều 0,4 đến 160   mg / ngày. Vì lý do này, liên quan đến các thuốc ức chế 5α-reductase khác như finasteride và dutasteride, mức độ ức chế DHT với epristeride không đạt được mong muốn đó vì lợi ích lâm sàng đầy đủ.

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống của epristeride là 93%. Nó có thời gian bán thải là 26 giờ.

Hóa học

Epristeride, còn được gọi là 17β- (tert-butylcarbamoyl) androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid, là một steroid androstane tổng hợp.

Lịch sử

Epristeride đã được phát triển để điều trị rầy nâu, androgenic rụng tóc (mẫu rụng tóc), và vulgaris mụn bằng SmithKline Beecham (nay GlaxoSmithKline) vào những năm 1990 và đạt giai đoạn III thử nghiệm lâm sàng ở Mỹ, Vương quốc Anh, và Nhật Bản, nhưng cuối cùng không bao giờ được bán trên thị trường ở những nước này. Thay vào đó, epristeride được phát triển bởi Ono Dược phẩm và được giới thiệu để điều trị BPH ở Trung Quốc vào năm 2000.

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Epristeride là tên gốc của thuốc và thuốc , , và .

Tên thương hiệu

Epristeride được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Aipuliete và Chuanliu tại Trung Quốc.