✨Androstanolone

Androstanolone, hoặc stanolone, còn được gọi là dihydrotestosterone (DHT) và được bán dưới tên thương hiệu Andractim số những người khác, là một nội tiết tố androgen và anabolic steroid (AAS) thuốc và hormone được sử dụng chủ yếu trong điều trị nồng độ testosterone thấp ở nam giới. Nó cũng được sử dụng để điều trị sự phát triển vú và dương vật nhỏ ở nam giới.

Tác dụng phụ của androstanolone bao gồm các triệu chứng nam tính như mụn trứng cá, tăng trưởng tóc, thay đổi giọng nói và tăng ham muốn tình dục. Nó có tác dụng androgen mạnh và tác dụng đồng hóa rất yếu, cũng như không có tác dụng estrogen. Nó được sử dụng chủ yếu ở Pháp. Thuốc đã được sử dụng bởi các vận động viên cử tạ để tăng hiệu suất do tính chất androgen mạnh mẽ của nó. Thuốc là một chất được kiểm soát ở nhiều quốc gia và vì vậy sử dụng phi y tế nói chung là bất hợp pháp. Thuốc bôi androstanolone rất hữu ích trong điều trị bệnh gynecomastia. Tương tự, androstanolone enanthate thông qua tiêm bắp đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị gynecomastia pubertal kéo dài. Thuốc cũng đã được sử dụng như một loại gel bôi để điều trị dương vật nhỏ ở các bé trai trước và sau sinh với hội chứng không nhạy cảm androgen một phần.

Androstanolone đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ trong những năm 1950, mặc dù nó được sử dụng với liều lượng rất cao và gây ra tình trạng nhiễm virut nghiêm trọng. Một thời gian ngắn sau đó, drostanolone propionate (2α-methylandrostanolone propionate) đã được phát triển để sử dụng thay vì androstanolone do dược động học vượt trội của nó và đã được giới thiệu cho chỉ định này ở Hoa Kỳ và Châu Âu vào đầu những năm 1960.

Tác dụng phụ

Các tác dụng bất lợi của androstanolone tương tự như các AAS khác và bao gồm các tác dụng phụ androgen như da dầu, mụn trứng cá, bã nhờn, tăng sự phát triển của tóc trên khuôn mặt/cơ thể, rụng tóc da đầu, và tăng sự hung hăng và ham muốn tình dục. Ở phụ nữ, androstanolone có thể gây ra nam tính hóa một phần không thể đảo ngược, ví dụ như làm sâu giọng nói, hirsutism, clitoromegaly, teo vú và phì đại cơ bắp, cũng như rối loạn kinh nguyệt và vô sinh có thể đảo ngược. và tốc độ phân ly của androstanolone từ AR cũng chậm hơn khoảng 5 lần so với testosterone. EC ₅₀ của androstanolone để kích hoạt AR là 0,13 nM, mạnh hơn khoảng 5 lần so với testosterone (EC₅₀ = 0,66 nM). Trong sinh học, androstanolone đã được tìm thấy mạnh hơn 2,5 đến 10 lần so với testosterone. Ngoài ra, androstanolone không thể được chuyển hóa bởi 5α-reductase (vì nó đã giảm 5α) và vì lý do này, không được tạo ra trong các mô được gọi là "androgenic" như da, nang lông và tuyến tiền liệt, do đó cải thiện tỷ lệ của nó đồng hóa với hiệu ứng androgenic. Tuy nhiên, androstanolone dù sao cũng được mô tả là một tác nhân đồng hóa rất kém. Nó bị ràng buộc 50 đến 80% với globulin gắn với hormone giới tính, 20 đến 40% với albumin và dưới 0,5% với globulin gắn với corticosteroid, với khoảng 1,0 đến 1,5% lưu thông tự do hoặc không liên kết. Một nghiên cứu về điều trị qua da và điều trị bằng testosterone đã báo cáo thời gian bán hủy cuối cùng tương ứng là 2,83  giờ và 1,29 giờ.

Hóa học

Androstanolone, còn được gọi là 5α-androstan-17β-ol-3-one hoặc 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT), là một steroid androstane tự nhiên có nhóm ketone ở vị trí C3 và nhóm hydroxyl ở vị trí C17β. Nó là dẫn xuất của testosterone trong đó liên kết đôi giữa các vị trí C4 và C5 đã bị giảm hoặc hydro hóa.

Các dẫn xuất

Các dẫn xuất tổng hợp của androstanolone (DHT) đã được phát triển như AAS bao gồm: và sau đó được bán ở Anh và các nước châu Âu khác.

Tính khả dụng

Sự sẵn có của dược phẩm androstanolone còn hạn chế; nó không có sẵn ở Hoa Kỳ hoặc Canada, nhưng nó đã hoặc đang có sẵn ở một số nước châu Âu, bao gồm Vương quốc Anh, Đức, Pháp, Tây Ban Nha, Ý, Bỉ và Luxembourg.

Nghiên cứu

Vào đầu những năm 2000 đến giữa năm 2000, androstanolone xuyên da đang được phát triển ở Hoa Kỳ để điều trị chứng suy sinh dục (như một hình thức trị liệu thay thế androgen), loãng xương nam và suy nhược cơ thể (ở bệnh nhân ung thư) và ở Úc đối với điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH). Nó đã đạt được các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đối với hypogonadism và BPH và nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III đối với chứng suy nhược nhưng sự phát triển cuối cùng không bao giờ được hoàn thành đối với các chỉ định này ở các quốc gia cụ thể này.

Các androgen tại chỗ như androstanolone đã được sử dụng và nghiên cứu trong điều trị cellulite ở phụ nữ. Thuốc bôi androstanolone trên bụng cũng đã được tìm thấy để giảm đáng kể mỡ bụng dưới da ở phụ nữ, và do đó có thể hữu ích để cải thiện hình bóng cơ thể.