nhỏ|150x150px|[[Erythromycin. Vòng macrolide là lactone (vòng ester) phía trên bên trái]]
nhỏ|150x150px|[[Clarithromycin]]
nhỏ|150x150px|[[Roxithromycin]]
Macrolides là nhóm hợp chất tự nhiên chứa vòng macrocyclic lacton lớn gắn nhiều gốc deoxy đường, thường là cladinose và desosamine. Các vòng lacton thường có 14, 15 hoặc 16-gốc. Macrolides thuộc nhóm polyketide tự nhiên. Một số macrolides là thuốc kháng sinh hoặc thuốc chống nấm đang sử dụng như dược phẩm.
Ví dụ
Kháng sinh macrolides
Được FDA chấp thuận :
Azithromycin không ức chế CYP3A4
Clarithromycin
Erythromycin
Fidaxomicin
Telithromycin
Không được FDA chấp thuận:
Carbomycin A
Josamycin
Kitasamycin
Midecamycin/midecamycin acetate
Oleandomycin
Solithromycin
Spiramycin - chấp thuận ở EU và một số quốc gia khác
Troleandomycin được sử dụng ở Ý và Thổ Nhĩ Kỳ
Tylosin/tylocine sử dụng trên động vật
Roxithromycin
Ketolides
Telithromycin - ketolide đầu tiên và duy nhất được chấp thuận
Cethromycin
Solithromycin
Fluoroketolides
Solithromycin - nhóm fluoroketolide đầu tiên và duy nhất cho đến nay (chưa được phê duyệt)
Thuốc kháng nấm
Thuốc kháng nấm polyene như amphotericin B, nystatin v.v., là dưới nhóm của macrolides. Cruentaren là một ví dụ khác của thuốc kháng nấm macrolide.
Tác dụng
Kháng sinh macrolides được sử dụng để điều trị nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn Gram dương (ví dụ như, Streptococcus pneumoniae) và một số vi khuẩn Gram âm (ví dụ như, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae), và một số nhiễm khuẩn đường hô hấp và mô mềm. Phổ kháng khuẩn của macrolides hơi rộng hơn penicillin, nên macrolides thường được thay thế cho bệnh nhân dị ứng penicillin. Liên cầu tan huyết nhóm beta, phế cầu, tụ cầu, và vi khuẩn đường ruột thường nhạy cảm với macrolides. Không giống như penicillin, macrolides đã được chứng minh có hiệu quả chống lại Legionella pneumophila, mycoplasma, một số rickettsia, mycobacteria, và chlamydia.
Macrolides là không được sử dụng trên động vật ăn cỏ không nhai lại, như ngựa và thỏ. Chúng có thể gây một phản ứng dẫn đến tử vong do rối loạn tiêu hóa. Nó có thể được sử dụng trong ngựa nhỏ hơn một năm tuổi, nhưng phải thận trọng không để cho con ngựa khác ăn phải (như ngựa mẹ).
Cơ chế hoạt động
Kháng sinh
Macrolides là một chất ức chế tổng hợp protein. Cơ chế tác dụng của macrolides là ức chế vi khuẩn tổng hợp protein bằng cách ngăn peptidyltransferase khỏi tạo liên kết peptide của tRNA với amino acid tiếp theo (tương tự như chloramphenicol) cũng như ức chế ribosome dịch mã. Một cơ chế tiềm năng nữa là phân ly quá sớm của peptidyl-tRNA từ ribosome.
Macrolid gắn có hồi phụ với vị trí P trên tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn có tác dụng kìm khuẩn. Macrolides có thể tập trung trong bạch cầu giúp kháng sinh đi vùng nhiễm trùng.
Tương tác
Macrolides không nên dùng với colchicine do có thể dẫn đến ngộ độc colchicine. Triệu chứng ngộ độc colchicine bao gồm bụng khó chịu, sốt, đau cơ, giảm ba dòng, và sụy tạng.
👁️
2 | 🔗 | 💖 | ✨ | 🌍 | ⌚
nhỏ|150x150px|[[Erythromycin. Vòng macrolide là lactone (vòng ester) phía trên bên trái]] nhỏ|150x150px|[[Clarithromycin]] nhỏ|150x150px|[[Roxithromycin]] **Macrolides** là nhóm hợp chất tự nhiên chứa vòng macrocyclic lacton lớn gắn nhiều gốc deoxy đường, thường là cladinose và desosamine.
**Mepartricin** là một hợp chất polyene macrolide rất hữu ích cho niệu đạo, tuyến tiền liệt và chức năng bàng quang. Nó đã được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị hội chứng đau
**Tacrolimus**, còn được gọi là **fujimycin** hoặc **FK506**, là một loại thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng chủ yếu sau khi cấy ghép nội tạng để giảm nguy cơ thải ghép nội tạng.
**Sirolimus**, còn được gọi là **rapamycin**, là một hợp chất macrolide được sử dụng để phủ lên stent mạch vành, ngăn ngừa thải ghép nội tạng và để điều trị một bệnh phổi hiếm gặp
THÀNH PHẦNLansoprazole: ức chế tiết axit dạ dày (PPI) Amoxicillin (Amorin Capsule 250): Kháng sinh Penicillin Clarithromycin (CLARIS Tablet 200): Kháng sinh Macrolide.Amoxicillin,ClarithromycinCÔNG DỤNGỨc chế sự phát triển của vi khuẩn HP, điều chỉnh HP
**Kháng sinh** là một loại chất kháng khuẩn hoạt động chống lại vi khuẩn và là loại chất kháng khuẩn quan trọng nhất dùng trong đối phó nhiễm khuẩn. Các thuốc kháng sinh được sử
**_Haemophilus ducreyi_** là một loại vi khuẩn coccobacillus gram âm, gây ra bệnh loét hạ cam. Vi khuẩn này lây truyền qua đường tình dục, là nguyên nhân chính gây loét sinh dục ở các
phải|nhỏ|329x329px| Avermectin Các **avermectin** là một loạt các loại thuốc và thuốc trừ sâu được sử dụng để điều trị giun ký sinh và côn trùng gây hại. Chúng là một dẫn xuất macrocyclic lactone
**Vi khuẩn Neisseria gonorrhoeae** còn được gọi là **Gonococcus** (hiếm có), hoặc **Gonococci** (đa phần) là một loài vi khuẩn Gram âm Diplococci được phân lập bởi Albert Neisser vào năm 1879. Nó
**Gemifloxacin mesylate** (biệt dược **Factive,** Dược phẩm Oscient) là một quinolon kháng khuẩn phổ rộng đường uống được sử dụng trong việc điều trị các đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mạn
**Hachimycin**, còn được gọi là **trichomycin**, là một loại kháng sinh polyene macrolide. Nó được sử dụng như một chất chống nấm diệt nấm, có nguồn gốc từ streptomyces.
**Pentamycin**, còn được gọi là **Mushichromin**, là một loại kháng sinh macrolide. Pentamycin là một loại kháng sinh chống nấm polyene thu được từ _Streptomyces pentaticus_. Nó được sử dụng trong điều trị nấm candida
**Bệnh Whitmore** (hay **bệnh Melioidosis**) là một bệnh truyền nhiễm gây ra bởi một loại vi khuẩn gram âm có tên _Burkholderia pseudomallei_. Các dấu hiệu và triệu chứng có thể không có hoặc mức
**Bệnh Legionnaire** hay **bệnh Legionellosis** (tiếng Anh: _Legionnaires' disease_) là bệnh nhiễm trùng phổi (viêm phổi) do vi khuẩn thuộc họ **Legionella** gây ra. Trên lâm sàng, bệnh Legionnaire có nhiều thể khác nhau, thể
**Warfarin**, được đăng ký dưới nhãn hiệu Coumadin cùng những nhãn hiệu khác, là một loại thuốc chống đông máu (máu loãng). Nó thường được sử dụng để điều trị các bệnh huyết khối như
**Erythromycin** là một kháng sinh hữu ích trong điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn. Các bệnh này có thể kể đến như nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng da, nhiễm chlamydia, bệnh viêm
-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10-(2,4,7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene)-1-oxacyclotetradecan-2-one | image = Roxithromycin.svg | image2 = Roxithromycin ball-and-stick.png | Drugs.com = | pregnancy_AU = B1 | routes_of_administration = | metabolism = Gan, nồng độ tối đa trung bình 2 giờ sau khi uống.
phải|nhỏ|300x300px|Cơ chế tác động của các loại thuốc điều trị lao. **Quản lý bệnh lao **đề cập đến những điều trị y học của các nhiễm trùng lao (Tuberculosis - TB). Tiêu chuẩn "ngắn hạn"
nhỏ|Hình biểu thị [[Không gian ba chiều|ba chiều của ribosome, RNA ribosome, tách ra là á đơn vị nhỏ ở màu lam thẫm và á đơn vị lớn ở màu đỏ thẫm. Màu sắc nhạt
**Natamycin**, còn được gọi là **pimaricin**, là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị nhiễm nấm quanh khu vực mắt. Các bệnh này cũng bao gồm cả nhiễm trùng mí mắt,
=Mycobacterium ulcerans= Mycobacterium ulcerans là một loại vi khuẩn mycobacterium phát triển chậm gây nhiễm trùng da và mô dưới da, làm phát sinh các nốt không dung nạp (nốt sần, mảng bám) và tổn
**Viêm dạ dày ruột** hoặc **tiêu chảy nhiễm trùng** (tiếng Anh: **gastroenteritis**) là một tình trạng viêm nhiễm đường tiêu hóa liên quan đến cả dạ dày và ruột non. Nó gây ra hỗn hợp
**Kháng thuốc** là sự giảm hiệu quả của một loại thuốc như thuốc chống vi trùng hoặc thuốc chống ung thư trong điều trị bệnh hoặc tình trạng. Thuật ngữ này được sử dụng trong
Trà xanh là một thức uống lành mạnh, tuy nhiên bạn không nên uống thuốc bằng nước trà, vì nó có thể làm giảm hiệu quả của thuốc, thậm chí gây ra những tác dụng
Trà xanh là một thức uống lành mạnh, tuy nhiên bạn không nên uống thuốc bằng nước trà, vì nó có thể làm giảm hiệu quả của thuốc, thậm chí gây ra những tác dụng