✨Flutamide

Flutamide, bán dưới tên thương hiệu Eulexin số những người khác, là một antiandrogen không steroid (NSAA) được sử dụng chủ yếu để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nó cũng được sử dụng trong điều trị các tình trạng phụ thuộc androgen như mụn trứng cá, mọc tóc quá mức và cường androgen ở phụ nữ. Nó được uống bằng miệng, thường là ba lần mỗi ngày.

Tác dụng phụ ở nam giới bao gồm đau vú và mở rộng, nữ tính hóa, rối loạn chức năng tình dục và bốc hỏa. Ngược lại, thuốc có ít tác dụng phụ hơn và được dung nạp tốt hơn ở phụ nữ. Tiêu chảy và men gan tăng cao có thể xảy ra ở cả hai giới. Hiếm khi, flutamide có thể gây tổn thương gan, bệnh phổi kẽ, nhạy cảm với ánh sáng, tăng methemoglobin, tăng sulfhemoglobin và thiếu bạch cầu trung tính. Nhiều trường hợp suy gan và tử vong đã được báo cáo, điều này đã hạn chế việc sử dụng flutamide. Nó đã trở nên có sẵn ở Hoa Kỳ vào năm 1989. Thuốc đã được thay thế phần lớn bằng các NSAA mới hơn và cải tiến, cụ thể là bicalutamide và enzalutamide, do hiệu quả, khả năng dung nạp, an toàn và tần suất dùng thuốc tốt hơn (một lần mỗi ngày) và hiện được sử dụng khá ít.

Sử dụng trong y tế

Ung thư tuyến tiền liệt

GnRH được phát hành bởi các đồi trong một nhịp thời trang; điều này làm cho tuyến yên trước tiết ra hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH). LH kích thích tinh hoàn sản xuất testosterone, được chuyển hóa thành DHT nhờ enzyme 5α-reductase.

Dược lý

Dược lực học

phải|nhỏ|225x225px| Hydroxyflutamide, dạng hoạt động của flutamide.

Hoạt động kháng androgen

Hóa học

Không giống như các hormone mà nó cạnh tranh, flutamide không phải là một steroid; đúng hơn, nó là một anilide thay thế. Do đó, nó được mô tả là không steroid để phân biệt với các thuốc chống ung thư steroid cũ như cyproterone axetat và megestrol axetat.

Tổng hợp

trái|nhỏ|600x600px| Tổng hợp flutamid. Schering,

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Flutamide là tên gốc của thuốc và , , , và . Tên của nó trong tiếng Latin, tiếng Đức và tiếng Tây Ban Nha lần lượt là flutamidum, flutamid và flutamida.

Tiền liệt tuyến lớn

Flutamide đã được nghiên cứu trong điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH; tuyến tiền liệt mở rộng) ở nam giới trong một số nghiên cứu lâm sàng. Nó đã được tìm thấy để giảm thể tích tuyến tiền liệt khoảng 25%, tương đương với mức giảm đạt được với chất ức chế 5α-reductase finasteride. Thật không may, nó có liên quan đến các tác dụng phụ trong các nghiên cứu này bao gồm gynecomastia và đau vú (ở khoảng 50% bệnh nhân), rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, tiêu chảy, đầy hơi và nhiễm độc gan, mặc dù chức năng tình dục bao gồm ham muốn tình dục và khả năng cương dương vẫn được duy trì. Trong tổng số 47 bệnh nhân, chỉ có ba phản ứng ngắn hạn xảy ra.

Bulimia neurosa

Flutamide đã được nghiên cứu trong điều trị bulimia neurosa ở phụ nữ.