✨Diphenoxylate

Diphenoxylate là một thuốc opioid của loạt chất phenylpiperidine hoạt động trên hệ thần kinh trung ương được sử dụng trong một loại thuốc kết hợp với atropin để điều trị tiêu chảy. Diphenoxylate là một opioid và hoạt động bằng cách làm chậm nhu động ruột; atropine có mặt để ngăn chặn lạm dụng thuốc và quá liều. Thuốc không nên được dùng cho trẻ em do nguy cơ ngừng thở và những người nhiễm Clostridium difficile.

Sử dụng y tế

Diphenoxylate được sử dụng để điều trị tiêu chảy ở người lớn; nó chỉ có sẵn như là một loại thuốc kết hợp với một liều atropine khác để ngăn ngừa lạm dụng.

Thuốc không nên được sử dụng ở trẻ em do nguy cơ suy hô hấp.

Lịch sử và hóa học

Diphenoxylate lần đầu tiên được Paul Janssen tổng hợp tại Dược phẩm Janssen vào năm 1956 như là một phần của cuộc điều tra hóa học dược phẩm của opioid.

Diphenoxylate được tạo ra bằng cách kết hợp tiền chất của normethadone với norpethidine. Loperamid (Imodium) và bezitramide là chất tương tự. Giống như loperamid, nó có cấu trúc giống như methadone và một piperdine.

Xã hội và văn hoá

Giá cả

Trong năm 2017, Dược phẩm Hikma đã tăng giá công thức chất lỏng của thuốc diphenoxylate-atropine chung ở Mỹ lên 430%, từ $16 đến $84,00.

Quy định

Tại Hoa Kỳ, các loại thuốc có chứa diphenoxylate được phân loại là chất được kiểm soát theo đạo luật V.

Nó nằm trong Đạo luật III của Công ước duy nhất về Thuốc, chỉ ở dạng có chứa, theo Danh sách Vàng: "không quá 2,5 miligam diphenoxylate được tính là base và một lượng atropine sulfate tương đương ít nhất 1% liều diphenoxylate ".

Nghiên cứu

Diphenoxylate và atropine đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm nhỏ như một phương pháp điều trị chứng phân không tự chủ; nó dường như ít hiệu quả hơn và có nhiều tác dụng phụ hơn khi so sánh với loperamid hoặc codein.