✨Chất ức chế phosphodiesterase-4

Chất ức chế phosphodiesterase-4

nhỏ| [[Rolipram, chất ức chế PDE4 nguyên mẫu ]] Một chất ức chế phosphodiesterase loại 4, thường được gọi là chất ức chế PDE4, là một loại thuốc được sử dụng để ngăn chặn hoạt động thoái hóa của phosphodiesterase 4 (PDE4) trên cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Nó là một thành viên của gia đình ức chế PDE lớn hơn. Họ enzyme PDE4 là PDE phổ biến nhất trong các tế bào miễn dịch. Chúng chủ yếu chịu trách nhiệm cho việc thủy phân cAMP trong cả tế bào miễn dịch và tế bào trong hệ thống thần kinh trung ương.

Tiện ích trị liệu

Chất ức chế PDE4 nguyên mẫu là rolipram. Các chất ức chế PDE4 được biết là có khả năng nhận thức (bao gồm cải thiện trí nhớ dài hạn), thúc đẩy sự tỉnh táo, neuroprotective, và tác dụng chống viêm. Do đó, các chất ức chế PDE4 đã được nghiên cứu như phương pháp điều trị cho một nhóm đa dạng của các bệnh khác nhau, bao gồm rối loạn hệ thống thần kinh trung ương như rối loạn trầm cảm nặng (trầm cảm lâm sàng), rối loạn lo âu, tâm thần phân liệt, bệnh Parkinson, Bệnh Alzheimer, đa xơ cứng, rối loạn tăng động giảm chú ý, bệnh Huntington, đột quỵ, tự kỷ và các tình trạng viêm như bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD), hen suyễn và viêm khớp dạng thấp.

Ức chế PDE4D, cùng với ức chế PDE4A cũng có vẻ là nguyên nhân gây ra tác dụng chống trầm cảm của thuốc ức chế PDE4. Tương tự PDE4B ức chế dường như được yêu cầu cho các hiệu ứng chống loạn thần của các chất ức chế PDE4, PDE4 cũng điều chỉnh tầng tín hiệu D1 / PKA / DkvP-32 ở vỏ não trước, có thể góp phần vào tác dụng chống loạn thần và nhận thức của thuốc ức chế PDE4. Trong đó PDE4C được thể hiện chủ yếu ở ngoại vi và do đó có thể chịu trách nhiệm một phần cho các tác động ngoại biên của thuốc ức chế PDE4 (ví dụ: tác dụng chống viêm của chúng). Ức chế PDE4 cũng được biết là làm giảm việc tìm kiếm và tiêu thụ ethanol ở chuột, do đó cho thấy tiện ích có thể của nó trong điều trị nghiện rượu. Một vài dòng bằng chứng khác nhau cho thấy công dụng trị liệu trong điều trị khối u não.

Sự phát triển lâm sàng của các chất ức chế PDE4 đã bị cản trở bởi các tác dụng gây nôn mạnh mẽ của chúng, dường như có liên quan đến sự ức chế PDE4D của chúng được thể hiện trong hậu họa khu vực.

Phản ứng không mong muốn

Buồn nôn, nôn và các tác dụng phụ đường tiêu hóa nói chung có liên quan là tác dụng phụ thường gặp nhất của thuốc ức chế PDE4. Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp và đường tiết niệu, được phát hiện từ việc sử dụng lâm sàng của roflumilast.

Ví dụ

  • Apremilast, một dẫn xuất phthalimide đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 3 năm 2014 để sử dụng như một phương pháp điều trị viêm khớp vẩy nến, và vào tháng 9 năm 2014 để điều trị bệnh vẩy nến mảng bám dưới tên thương hiệu Otezla.
  • Cilomilast, trong phát triển lâm sàng của GlaxoSmithKline để điều trị COPD.
  • Crisaborole (AN2728), một loại thuốc có chứa boron để điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng. Nó được FDA chấp thuận vào ngày 14 tháng 12 năm 2016 dưới tên thương hiệu Eucrisa để điều trị viêm da dị ứng nhẹ đến trung bình (bệnh chàm) ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
  • Diazepam, một thuốc giải lo âu benzodiazepine, mất trí nhớ, thôi miên, an thần và giãn cơ.
  • Ibudilast, một loại thuốc bảo vệ thần kinh và thuốc giãn phế quản được sử dụng chủ yếu trong điều trị hen suyễn và đột quỵ. Nó ức chế PDE4 ở mức độ lớn nhất, nhưng cũng cho thấy sự ức chế đáng kể các phân nhóm PDE khác, và do đó hoạt động như một chất ức chế PDE4 chọn lọc hoặc một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc, tùy thuộc vào liều lượng.
  • Luteolin, bổ sung chiết xuất từ đậu phộng cũng sở hữu các đặc tính IGF-1.
  • Mesembrenone, một loại alkaloid từ thảo dược Sceletium tortuosum (Kanna).
  • Piclamilast, một chất ức chế mạnh hơn rolipram.
  • Roflumilast, được cấp phép để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nghiêm trọng ở EU, Nga và Hoa Kỳ bởi Merck & Co. dưới tên thương mại Daxas và Daliresp.
  • Rolipram, được sử dụng như một công cụ điều tra trong nghiên cứu dược lý.

Phương thức hành động

PDE4 thủy phân cyclic adenosine monophosphate (cAMP) thành adenosine monophosphate (AMP) không hoạt động. Ức chế PDE4 ngăn chặn quá trình thủy phân cAMP, do đó làm tăng mức độ cAMP trong các tế bào. [cần dẫn nguồn]

👁️ 0 | 🔗 | 💖 | ✨ | 🌍 | ⌚
💫 Chất ức chế phosphodiesterase-4
nhỏ| [[Rolipram, chất ức chế PDE4 nguyên mẫu ]] Một **chất ức chế phosphodiesterase loại 4**, thường được gọi là **chất ức chế PDE4**, là một loại thuốc được sử dụng để ngăn chặn hoạt
💫 Anagrelide
**Anagrelide** (Agrylin/Xagrid, Shire và Thromboreductin, AOP Orphan Pharmaceuticals AG) là một loại thuốc dùng để điều trị tăng tiểu cầu thiết yếu, hoặc sản xuất quá mức tiểu cầu trong máu. Nó cũng đã được
💫 Cafein
**Cafein** (bắt nguồn từ từ tiếng Pháp _caféine_ /kafein/),, **theine**, **mateine**, **guaranine**, **methyltheobromine** hay **1,3,7-trimethylxanthine**, là một xanthine ancaloit có thể tìm thấy được trong các loại hạt cà phê, chè, hạt cola, quả guarana
💫 Theobromin
**Theobromine**, trước đây có tên là **xantheose**, là một alkaloid đắng của cây cacao, với công thức hóa học C7H8N4O2. cũng chứa theophylline và caffeine.) với hậu tố _-ine_ được trao cho các ancaloit và
💫 Các thuốc sử dụng phối hợp trong thở máy sơ sinh
## Thuốc an thần và giảm đau ### Morphine Morphine là một ankaloit thuốc phiện nổi tiếng có các tác dụng chính trên hệ thần kinh trung ương và các cơ quan chứa cơ trơn
💫 bSerum giúp giảm thâm giảm nếp nhăn và bụp mắt ASDM Beverly Hills Double Caffeine Shot Eye Serum 30ml
Serum dưỡng mắt giúp giảm thâm, giảm nếp nhăn và bụp mắt với thành phần chính là Caffeine 5%, Alpha Arbutin 1% và Hyaluronic Acid. Thể tích 30 ml Sản xuất tại USA Thương hiệu:
💫 Dapoxetine
**Dapoxetine** (tên thị trường là **Priligy** và **Westoxetin**) là một loại thuốc dùng để điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới từ 18 đến 64 tuổi. Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế
💫 Ibudilast
**Ibudilast** (mã phát triển: **AV-411** hoặc **MN-166**) là một loại thuốc chống viêm được sử dụng chủ yếu ở Nhật Bản, hoạt động như một chất ức chế phosphodiesterase, ức chế phân nhóm PDE4 ở
💫 Viagra
**Viagra** là tên hiệu của thuốc Sildenafil dùng để giúp chứng liệt dương ở nam giới, do công ty Pfizer Inc. sản xuất. Viagra là một loại thuốc được sử dụng để điều trị rối
💫 Măng cụt
**Măng cụt** (danh pháp hai phần: **_Garcinia mangostana_**) hay còn được gọi là **quả tỏi ngọt** Nó mọc chủ yếu ở Đông Nam Á, Tây Nam Ấn Độ và các khu vực nhiệt đới khác
💫 Avanafil
**Avanafil** là một chất ức chế PDE5 được FDA phê chuẩn điều trị chứng rối loạn cương dương vào ngày 27 tháng 4 năm 2012 và bởi EMA vào ngày 21 tháng 6 năm 2013.
💫 Roflumilast
**Roflumilast** (tên thương mại **Daxas**, **Daliresp**) là một loại thuốc hoạt động như một chất ức chế enzyme phosphodiesterase-4 chọn lọc, tác dụng dài (PDE-4). Nó có tác dụng chống viêm và được sử dụng
💫 Yếu tố tăng trưởng
**Yếu tố tăng trưởng** (tiếng Anh: _Growth factor_) là những phân tử có hoạt tính sinh học (thường là các protein hoặc hormone steroid) được tiết ra có khả năng kích thích quá trình phân
💫 Dương vật người
**Dương vật người** (Tiếng Anh: _penis_), hay trong khẩu ngữ thường được gọi là **cu**, **chim**, **cậu bé**, **cậu nhỏ**, **của quý**, hay gọi thông tục là **buồi**, **cặc**, là cơ quan sinh dục ngoài